由于MTX为一种抗代谢类药物，在细胞周期中抑制二氢叶酸还原酶，干扰嘌呤核苷酸的合成，从而抑制DNA的合成及细胞复制。MTX能够抑制滋养细胞增生，破坏绒毛，使胚胎停止发育、坏死、脱落，最终吸收，对以后的妊娠无毒副作用，也不增加流产率或胎儿畸形率，以及其他肿瘤的发生率。滋养细胞对MTX极其敏感，应用MTX几分钟后，即可使滋养细胞叶酸在无活性的氧化状态下积储。

1〜24h内，抑制细胞内胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的合成，致滋养细胞死亡。妊娠期滋养细胞增生活跃，对MTX的抑制作用更加敏感。肌内注射MTX 1mg/kg，用药后4〜7d血p-HCG下降<15%或继续升高，第7d再注射MTX 1mg/kg。多数病例仅需注射1次MTX，部分需注射2次。单次注射与多次注射疗效相似，但不良反应明显减少。注射1〜2次MTX不需注射甲酰四氢叶酸钙(CF)解毒对抗。

MTX单次注射或注射2次疗效，明显优于大剂量米非司***。对口服米非司***治疗效果差或无效者，改用MTX后仍然可能治愈。输卵管妊娠部位注射，在腹部或******B超引导下长针穿刺进入输卵管妊娠囊内，先抽尽囊内淡黄色或血浆样液体，注入MTX 12.5〜50mg抽吸与囊内液等量的、或稍大量的生理盐水稀释MTX。注药完毕应卧床休息片刻，B超监测直肠窝积液无增加表明无内出血，可结束治疗。隔3〜5d复查血J3-HCG，若1周后血3-HCG不下降，可追加肌内注射1次MTX 1mg/kg。

宫腔镜下输卵管插管注药，插管于患侧输卵管间质部后，拔出内芯，用内导管吸药液10mL(MTX25〜50mg)，插入外导管内并超出外导管1.5〜2cm,推注药液后等待1〜3min，拔出外导管，卧床休息4〜6h。选择性子宫动脉内灌注：在X线影像监视下，经股动脉穿刺后，送入导管至患侧子宫动脉，将MTX 50mg用生理盐水稀释至50mL注入动脉内。